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蛋白結合率を低下させてセラム・シフトを改善

Moss N, Choi Y, Cogan D, et al. A new class of 5-HT2B antagonists possesses favorable potency, selectivity, and rat pharmacokinetic properties. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(8):2206–10.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19307114

慢性心不全治療薬として5-HT2B拮抗薬をHTSから見出したヒット化合物を最適化した。目的は活性向上と選択性改善、ヒト血清添加時のシフト低減、薬物動態の良好な化合物を見出す事にあった。ここでは特に、蛋白添加時のシフト値が問題となっており、その解決の為の最適化が中心となっている。ベンズイミダゾールをイミダゾールに変換する事で改善しており、蛋白結合率の低下が有効に機能していると推察できる。
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